天然化合物宝库——落新妇
据考证,落新妇始载于梁代陶弘景的《本草经集注》,历代本草描述其具有活血止痛、解毒散结、祛痰止咳、祛风除湿、强筋健骨等多种功效,临床使用的过程中也发现其有多方面的治疗作用,常用来医治跌打损伤、风湿痹痛、劳倦乏力、毒蛇咬伤、烧烫伤、胃痛、肠炎、感冒、慢性支气管炎、小儿惊风以及肺癌、肝癌、胃癌、直肠癌等恶性肿瘤。我们大家都知道中药的疗效必定由其产生生物活性的物质基础,本文将从药效物质基础角度阐述落新妇多方面药理作用的原因。
岩白菜素是一种香豆素类成分,它在道地产区的落新妇中的含量可以接近10%。无论是地方的炮制规范还是各研究机构的试验方案都将岩白菜素作为落新妇的指标性成分。岩白菜素是一类非甾体类解热镇痛抗炎药物,现代药理学研究显示具有解热、镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好。同时,岩白菜素具有比较强的止咳、抗炎等作用,《中国药典》二部收载了以其作为主药组合成的复方,具有祛痰止咳作用,用来医治慢性支气管炎。
雷冰等的研究显示落新妇中的总黄酮含量随采收时间不同而产生一些变化,含量最高时可达10.95%。黄酮类成分是中药中较为常见的活性物质,例如银杏中的银杏黄酮、葛根中的葛根异黄酮或是槐米中的芦丁等等,都是经典的有效化合物。落新妇苷也是一种黄酮类成分,它是1950年由KozoHayashi和KazuhikoOuchi首先在落新妇中发现。现代研究显示其具有抗炎、免疫抑制、抑制排异反应、保肝护肾、抗氧化、镇痛、抗水肿、抗菌、抗糖尿病等多种药理活性。落新妇在民间被传为神药,对类风湿性关节炎、无名肿毒等具有神奇的效果,我们大家都认为这与落新妇苷具有抑制免疫、排异反应等作用有关。
研究显示落新妇中丹宁含量达13%以上,丹宁是一种收敛剂,能沉淀蛋白质,与生物碱、甙及重金属等均能形成不溶性复合物。大多数都用在局部,其11%-20%软膏用于渗出性溃疡、烫伤、褥疮、痔疮、湿疹等,其15%-20%甘油溶液用于口腔炎、扁桃体炎与咽喉炎等,亦用于解毒,对去水、士的宁、洋地黄、铅、银、铜、锌等中毒时,可用其溶液洗胃;用于结肠造影时,于硫酸钡灌肠剂中加入本品0.25~0.5%灌肠,用以清洁结肠,便于显影。丹宁还能抑制蛇毒蛋白的活性,对眼镜蛇等毒素有很强的解毒作用(也可用于毒蛇咬伤时的伤口清洗)。口腔中的细菌分泌糖苷转移酶,促进蔗糖合成不碚葡聚糖,细菌粘于牙齿表面。青柿子粉单宁能阻止细菌生长,抑制糖苷转移酶的活性及糖苷的合成由此减少龋齿的形成。日本已经有相应的产品。丹宁还能治疗肠道细菌传染病:如用作ADP酶抑制剂的RG单宁酸(大黄属或其他植物)和其他抗菌药联合使用。在抑制突变有表现不俗,对防止UV诱发的皮肤癌和皮肤老化均有效果。能够准确的看出丹宁是落新妇治疗毒蛇咬伤、烧烫伤、刀伤、冻伤以及肠炎腹痛的物质基础。
多糖被誉为“第三个世界药物革命”,是当今世界上优质且无任何毒副作用的最佳免疫调节剂。多糖的用途在生命科学研究领域里,糖生物学一直的该领域的研究前言和热点 现代医学 细胞生物学及分子生物学的发展,使人们认识到免疫系统的紊乱不仅会产生多种疾病,而且与人体衰老及老年人的多发病如肿瘤 高血压 糖尿病甚至精神病的发生均有密切关系 80年代以来,科学家们对植物多糖,特别是对中药中的多糖研究产生了浓厚的兴趣,至今已相继报道了100多种具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗感染、降血糖等多种生理活性的中药多糖,有的已在临床用于肿瘤、肝炎、心血管等疾病的辅助治疗和康复,其中最重要的药理作用当推免疫促进作用 已有的大量药理和临床应用表明。 落新妇中含有大量的多糖,雷冰等的研究显示采收期为10月份的含量为23.79%,为落新妇提高集体免疫力,对治疗肿瘤中的增效减毒作用提供了依据。
孙红祥等在落新妇中分离得到了落新妇三萜酸E体外对人乳腺癌BcaP37细胞、人子宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HePGZ细胞、人卵巢癌HO一8910细胞、人白血病K562细胞、人肺腺癌PAA细胞、人胃癌SGC790I细胞、小鼠白血病P388细胞等肿瘤细胞均有显著的增殖抑制作用。体内抗肿瘤试验也显示ATE能显著抑制小鼠移植性肿瘤S180肉瘤及H22肝癌的生长,并明显提高荷瘤小鼠细胞免疫功能。
可以看出落新妇中所含成分具有较好的生物活性,且具富集度高。以岩白菜素为例,道地产区平均含量可达5%左右,10g落新妇中就含有500mg的岩白菜素,而中国药典记载的岩白菜素治疗量为375mg/日,所以落新妇在临床使用中能迅速达到治疗量,从而发挥较好的临床疗效。
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